唐代甄权所著的《药性论》从药物配伍禁忌上记载了熊胆粉“恶防己、地黄”，认为熊胆粉不宜与防己、地黄同用。清代著名医家张璐所著的《本经逢原》从证候禁忌上论述了熊胆粉“凡实热之证，用之咸宜，苟涉虚家，便当严禁”，认为熊胆粉宜用于实热证，虚证禁用。现代《中华本草》明确记载了熊胆粉“虚证禁服。”《广西药用动物》也记载“没有实热郁火的人忌用。”

现代医家认为熊胆粉的使用注意是：熊胆粉苦寒泄降，有实热郁火者用之为宜，脾胃虚寒、体质虚弱慎用，孕妇慎用。